藥物化學(xué)總論

     目錄
   第一章 緒論
    第一節(jié) 藥物化學(xué)的定義和范圍
    第二節(jié) 藥物發(fā)展的簡(jiǎn)要回顧
    第三節(jié) 藥物化學(xué)與其它學(xué)科的關(guān)系
    第四節(jié) 本書的內(nèi)容
   第二章 藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)與藥代動(dòng)力學(xué)
    第一節(jié) 引言
    第二節(jié) 藥物的作用過(guò)程
    一 藥劑相
    二 藥代動(dòng)力相
    三 藥效相
    第三節(jié) 藥代動(dòng)力學(xué)參數(shù)
    第四節(jié) 藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)與吸收
    一 生物膜
    二 藥物在消化道的吸收
    三 藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)對(duì)吸收的影響
    第五節(jié) 藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)與分布
    一 分子的大小對(duì)分布的影響
    二 親脂性對(duì)分布的影響
    三 電荷對(duì)分布的影響
    四 藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)與組織成分或蛋白結(jié)合的關(guān)系
    第六節(jié) 藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)和生物轉(zhuǎn)化
    一 藥物代謝的兩個(gè)階段
    二 氧化作用
    三 還原作用
    四 水解作用
    五 結(jié)合作用
    六 影響藥物代謝的因素
    第七節(jié) 藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)與消除過(guò)程
    一 藥物的經(jīng)腎排除
    二 藥物經(jīng)膽汁排除
   第三章 藥物作用的理化基礎(chǔ)
    第一節(jié) 藥物作用的分類
    一 Ferguson原理
    二 結(jié)構(gòu)非特異性藥物
    三 結(jié)構(gòu)特異性藥物
    第二節(jié) 藥物—受體相互作用的理論
    一 占據(jù)學(xué)說(shuō)
    二 親和力和內(nèi)在活性學(xué)說(shuō)
    三 絞鏈學(xué)說(shuō)
    四 速率學(xué)說(shuō)
    五 誘導(dǎo)契合
    六 大分子微擾學(xué)說(shuō)
    七 “雙態(tài)”模型的占據(jù)——活化學(xué)說(shuō)
    第三節(jié) 藥物—受體的相互作用力
    一 藥物—受體的鍵合類型
    二 立體因素對(duì)藥物—受體作用的影響
    第四節(jié) 藥物—受體相互作用的基本原理
   第四章 藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)與生物活性的關(guān)系
    第一節(jié) 定義和范圍
    第二節(jié) 藥效團(tuán)和基本結(jié)構(gòu)
    第三節(jié) 藥動(dòng)團(tuán)
    一 天然氨基酸
    二 磷酸基
    三 糖基
    四 其它
    第四節(jié) 毒性基團(tuán)
    第五節(jié) 基團(tuán)變化對(duì)活性的影響
    一 酸性和堿性基團(tuán)
    二 ?；?br />     三 烷基
    四 鹵素
    五 羥基
    六 巰基和二硫基
    七 醚基和硫醚基
    八 硝基
    第六節(jié) 藥效構(gòu)象
    一 乙酰膽堿的藥效構(gòu)象
    二 三環(huán)類擬精神藥的環(huán)拓?fù)鋵W(xué)
    三 多巴胺與受體結(jié)合的優(yōu)勢(shì)構(gòu)象
    四 阿片類化合物
    五 二氫吡啶鈣拮抗劑的構(gòu)象
    六 芳香族維生素甲的構(gòu)象
    七 環(huán)氧合酶抑制劑的構(gòu)象
    八 聯(lián)苯類保肝作用的構(gòu)象
   第五章 定量構(gòu)效關(guān)系
    第一節(jié) 定量構(gòu)效關(guān)系的定義和研究范圍
    第二節(jié) 線性自由能相關(guān)分析法
    一 Hansch—藤田方程的導(dǎo)出
    二 Hansch—藤田分析法的操作步驟
    三 首批化合物的選定
    四 生物學(xué)參數(shù)的表示法
    第三節(jié) 物化參數(shù)的表示法
    一 電性參數(shù)
    二 疏水參數(shù)
    三 立體參數(shù)
    四 指示變量
    第四節(jié) 統(tǒng)計(jì)學(xué)處理
    第五節(jié) 舉例
    一 磺胺化合物的抗菌作用
    二 亞硝脲的抗白血病作用
    三 芳香三嗪化合物的抗癌作用
    四 磷酸酯的抑制膽堿酯酶作用
    五 氨基甲酸酯類在胃和腸中的吸收作用
    六 鳥嘌呤衍生物對(duì)黃嘌呤氧化酶的抑制作用
    七 苯酞類的抗驚作用
    八 喹諾酮類化合物的抗菌作用
    九 吡喃烯胺類抗過(guò)敏藥物的設(shè)計(jì)
    十 三嗪化合物的抗白血病作用
    第六節(jié) Free－Wilson模型
    一 經(jīng)典的Free－Wilson模型
    二 Fujita－Ban改良模型
    第七節(jié) 模式識(shí)別
    一 一般概念
    二 實(shí)施過(guò)程
    三 模式分類方法
    第八節(jié) 三維定量構(gòu)效關(guān)系
    一 分子的三維結(jié)構(gòu)
    二 理論化學(xué)計(jì)算
    三 已知受體結(jié)構(gòu)的三維構(gòu)效關(guān)系
    四 未知受體結(jié)構(gòu)的三維構(gòu)效關(guān)系
   第六章 酶抑制劑
    第一節(jié) 概論
    第二節(jié) 酶動(dòng)力學(xué)
    第三節(jié) 酶抑制劑
    一 可逆性抑制劑
    二 不可逆抑制劑
    第四節(jié) 酶抑制劑舉例
    一 可逆性抑制劑
    二 過(guò)渡態(tài)類似物
    三 指向活性部位的不可逆抑制劑
    四 基于機(jī)制的不可逆抑制劑（自殺性底物）
    第五節(jié) 多底物類似物抑制劑
    一 原理
    二 天冬氨酸氨甲酰轉(zhuǎn)移酶
    三 胸苷酸合成酶
    四 上皮細(xì)胞生長(zhǎng)因子酪氨酸激酶
   第七章 作用于離子通道的藥物
    第一節(jié) 引言
    一 膜蛋白
    二 心搏的動(dòng)力學(xué)
    第二節(jié) 鈉離子通道
    一 鈉離子通道阻斷劑——局部麻醉藥
    二 抗心律失常藥
    第三節(jié) 鈣離子通道
    一 鈣通道拮抗劑
    二 鈣通道激活劑
    第四節(jié) 鉀離子通道
    一 鉀通道拮抗劑
    二 鉀通道開放劑
   第八章 化療藥物
    第一節(jié) 化學(xué)治療的分子基礎(chǔ)
    第二節(jié) 生化反應(yīng)的重要靶點(diǎn)
    一 第1類反應(yīng)
    二 第2類反應(yīng)
    三 第3類反應(yīng)
    第三節(jié) 腫瘤化療藥物
    一 細(xì)胞毒類抗腫瘤藥物作用的一般原理
    二 直接作用于DNA的抗腫瘤藥物
    三 干擾DNA合成的抗腫瘤藥物
    四 以有絲分裂為靶點(diǎn)的抗腫瘤藥物
    第四節(jié) 抗病毒藥物
    一 改變嘧啶堿基的核苷
    二 改變糖結(jié)構(gòu)的核苷
    三 病毒唑
    四 碳環(huán)核苷
    五 非核苷抗病毒藥物
    六 抗愛(ài)滋病藥物
   第九章 藥物分子設(shè)計(jì)
    第一節(jié) 引言
    第二節(jié) 先導(dǎo)化合物的產(chǎn)生
    一 天然生物活性物質(zhì)
    二 以生物化學(xué)或藥理學(xué)為基礎(chǔ)的先導(dǎo)物
    三 藥物的副作用作為先導(dǎo)物
    四 藥物合成的中間體作為先導(dǎo)物
    五 用普篩方法發(fā)現(xiàn)先導(dǎo)物
    第三節(jié) 先導(dǎo)化合物的優(yōu)化
    一 先導(dǎo)物優(yōu)化的一般方法
    二 超熱力學(xué)優(yōu)化方法
    三 藥物的潛伏化
    四 軟藥
    第四節(jié) 用作藥物轉(zhuǎn)釋載體的單克隆抗體
    一 抗體作為載體
    二 單克隆抗體
    三 藥物與單克隆抗體的偶聯(lián)
   第十章 生物技術(shù)在藥物研究和生產(chǎn)中的應(yīng)用
    第一節(jié) 引言
    第二節(jié) 基因工程的一般方法
    一 基本原理
    二 真核生物基因的克隆
    三 真核多肽在大腸桿菌的表達(dá)
    四 體內(nèi)外的酶處理
    第三節(jié) 多肽在酵母和哺乳細(xì)胞的表達(dá)
    一 多肽在酵母的表達(dá)
    二 多肽在哺乳細(xì)胞的表達(dá)
    第四節(jié) 單克隆抗體
    一 單克隆抗體的制備
    二 單克隆抗體的臨床應(yīng)用
    三 人體單克隆抗體
    第五節(jié) 蛋白質(zhì)設(shè)計(jì)
    一 經(jīng)氨基酸置換改變蛋白質(zhì)的物理化學(xué)性質(zhì)
    二 分子定位
    三 結(jié)語(yǔ)
   IDEX
   參考文獻(xiàn)