藥物化學(xué)

緒言
第一部分
第一章 藥物活性的基礎(chǔ)因素
第一節(jié) 理化性質(zhì)
一、藥物的溶解度和分配系數(shù)
二、藥物的解離度
第二節(jié) 化學(xué)結(jié)構(gòu)方面
一、電子云密度
二、鍵合類型
三、等排異構(gòu)體
第三節(jié) 空間因素
一、分子容積和原子間距離
二、立體化學(xué)
第二章 藥物作用的受體概念
第一節(jié) 受體概念
一、受體概念的提出和發(fā)展
二、受體和藥物作用的理論
三、受體理論的兩態(tài)模型
第二節(jié) 受體特征
一、受體的結(jié)構(gòu)、性質(zhì)
二、受體的特征
第三章 藥物作用的機(jī)制
第一節(jié) 影響酶的藥物
一、酶抑制作用
二、酶抑制劑的類型
第二節(jié) 抗代謝效應(yīng)
一、葉酸類代謝拮抗
二、嘌呤類代謝拮抗
三、嘧啶類代謝拮抗
第三節(jié) 影響膜的藥物
一、影響膜的性質(zhì)
二、膜的破壞第四章 藥物代謝和失活
第一節(jié) 概述
第二節(jié) 藥物的生物轉(zhuǎn)化反應(yīng)
一、概述
二、氧化
三、還原
四、水解
第三節(jié) 藥物的生物轉(zhuǎn)化——軛合反應(yīng)
第五章 新藥研究
第一節(jié) 引言
第二節(jié) 先導(dǎo)化合物的發(fā)現(xiàn)和設(shè)計
一、意外發(fā)現(xiàn)
二、篩選
三、定向發(fā)掘
四、設(shè)計
第三節(jié) 先導(dǎo)物優(yōu)化
一、先導(dǎo)物結(jié)構(gòu)優(yōu)化的一般考慮
二、連接兩個藥物或先導(dǎo)物的有效基團(tuán)
三、定量構(gòu)效關(guān)系
四、三維定量構(gòu)效關(guān)系（3D-QsAR）簡介第四節(jié) 新藥發(fā)現(xiàn)中的新技術(shù)
一、組合化學(xué)
二、高通量篩選三、虛擬篩選
第二部分
第六章 鎮(zhèn)靜、催眠藥和抗焦慮藥
第一節(jié) 概述
第二節(jié) 影響y一氨基丁酸系統(tǒng)的藥物
一、巴比妥類藥物
二、苯并二氮革類藥物
三、其他雜環(huán)類藥物
四、影響r一氨基丁酸系統(tǒng)藥物的作用機(jī)理
第三節(jié) 影響5一羥色胺系統(tǒng)的藥物第四節(jié) 其他藥物
一、水合氯醛
二、氨基甲酸酯類
三、褪黑素及其衍生物
第七章 抗癲癇藥和抗精神失常藥
第一節(jié) 抗癲癇藥
一、巴比妥類及其同型物
二、乙內(nèi)酰脲類及其同型物
三、苯二氮革類
四、二苯并氮雜革類
五、脂肪酸類
六、GABA衍生物
第二節(jié) 抗精神失常藥
一、抗精神病藥
二、抗抑郁藥
第八章 鎮(zhèn)痛藥
第一節(jié) 鎮(zhèn)痛藥的發(fā)展
一、嗎啡分子的結(jié)構(gòu)修飾
二、合成鎮(zhèn)痛藥
三、內(nèi)源性阿片樣鎮(zhèn)痛物質(zhì)
第二節(jié) 阿片樣鎮(zhèn)痛藥的構(gòu)效關(guān)系
一、阿片受體模型
二、u阿片受體激動劑的構(gòu)效關(guān)系
二、k阿片受體激動劑的構(gòu)效關(guān)系
四、阿片受體激動劑的構(gòu)效關(guān)系
五、內(nèi)源性阿片樣肽類構(gòu)效關(guān)系
第三節(jié) 臨床常用藥物舉例
一、“阿片受體激動劑
二、混合的激動～拮抗劑
三、阿片受體拮抗劑
第九章 局部麻醉藥和肌肉松弛藥
第一節(jié) 局部麻醉藥
一、普魯卡因的發(fā)現(xiàn)和局部麻醉藥的發(fā)展
二、局部麻醉藥的結(jié)構(gòu)類型及其研究
三、局部麻醉藥的構(gòu)效關(guān)系
四、局部麻醉藥的作用機(jī)制
五、局部麻醉藥的體內(nèi)代謝化學(xué)
第二節(jié) 肌肉松弛藥
一、肌肉松弛藥的發(fā)展
二、阿曲庫銨的設(shè)計和研究
三、骨骼肌松弛劑的分類
第十章 治療高血壓病藥物
第一節(jié) 現(xiàn)有抗高血壓藥
一、利尿降壓藥
二、腎上腺素受體阻滯藥
三、巾樞性降壓藥
四、鈣通道阻滯劑型抗高血壓藥
五、血管緊張素轉(zhuǎn)化酶抑制劑
六、其他類藥物
第二節(jié) 新型抗高血壓藥
一、血管緊張素Ⅱ受體拮抗劑
二、鉀通道啟開劑
二、內(nèi)皮素受體拮抗劑
第十一章 抗心律失常藥
一、I類抗心律失常藥
二、Ⅱ類抗心律失常藥
三、Ⅲ類抗心律失常藥
四、Ⅳ類抗心律失常藥
第十二章 抗動脈粥樣硬化和抗心絞痛藥
第一節(jié) 抗動脈粥樣硬化藥
一、降脂藥
二、抗氧化藥
第二節(jié) 抗心絞痛藥
一、硝酸酯類
二、鈣通道拮抗劑
三、口受體阻滯劑及其他藥物
第十三章 非甾體抗炎藥
第一節(jié) 非甾體抗炎藥的作用機(jī)制
一、炎癥和炎性介質(zhì)
二、花生四烯酸的代謝
三、非甾體抗炎藥的作用靶
第二節(jié) 非甾體抗炎藥
一、解熱鎮(zhèn)痛藥
二、抗炎藥
第三節(jié) 抗痛風(fēng)藥
一、抗急性痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎藥
二、促尿酸排泄藥
三、阻斷尿酸合成藥
第十四章 抗哮喘藥物
第一節(jié) 抗哮喘藥物的作用靶點
第二節(jié) 抗哮喘藥物
一、支氣管擴(kuò)張劑
二、糖皮質(zhì)激素
三、抗過敏藥物四、炎性介質(zhì)抑制劑
第三節(jié) 抗哮喘藥物的展望
第十五章 抗過敏藥和抗?jié)兯?br />第一節(jié) 組胺及組胺受體
第二節(jié) 抗過敏藥
一、雙芳烷基胺類化合物
二、三環(huán)類化合物
三、哌啶和哌嗪類化合物
四、組胺H1受體拮抗劑的立體化學(xué)
第三節(jié) 抗?jié)兯?br />一、組胺H2受體拮抗劑
二、質(zhì)子泵抑制劑
三、前列腺素類藥物
第十六章 抗生素
第一節(jié) 概述
第二節(jié)口一內(nèi)酰胺抗生素
一、青霉素及半合成青霉素類
二、頭孢菌素及半合成頭孢菌素類
三、非經(jīng)典的B一內(nèi)酰胺抗生素及盧
一內(nèi)酰胺酶抑制劑
第三節(jié) 四環(huán)素類抗生素
一、天然的四環(huán)素類抗生素
二、半合成四環(huán)素類衍生物
第四節(jié) 氨基糖苷類抗生素
一、鏈霉素類
二、卡那霉素類
三、慶大霉素類
第五節(jié) 大環(huán)內(nèi)酯類抗生素
一、紅霉素類
二、麥迪霉素和螺旋霉素
第六節(jié) 氯霉素類抗生素
第十七章 合成抗菌藥物
第一節(jié) 磺酰胺類抗菌藥物及抗菌增效劑
一、磺胺藥物的發(fā)現(xiàn)和發(fā)展
二、抗菌增效劑
三、磺胺類藥物和抗菌增效劑的作用機(jī)制
第二節(jié) 喹諾酮類抗菌藥物
一、喹諾酮類藥物的發(fā)展
二、喹諾酮類藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)類型
三、諾氟沙星的發(fā)現(xiàn)及氟喹諾酮類藥物構(gòu)效關(guān)系研究
四、喹諾酮類藥物的化學(xué)研究
第十八章 抗病毒藥和抗真菌藥
第一節(jié) 抗病毒藥
一、抑制病毒復(fù)制初始時期的藥物
二、干擾病毒核酸復(fù)制的藥物
三、影響核糖體翻譯的藥物
四、蛋白酶抑制劑
第二節(jié) 抗真菌藥
一、影響麥角甾醇的藥物
二、抗代謝藥物
三、其他藥物
第十九章 抗腫瘤藥物
第一節(jié) 概述
一、細(xì)胞生物學(xué)基礎(chǔ)
二、抗腫瘤藥物的發(fā)展
第二節(jié) 直接作用于DNA的藥物
一、烷化劑
二、金屬鉑配合物
三、博來霉素類
四、作用于DNA拓?fù)洚悩?gòu)酶的藥物
第三節(jié) 干擾DNA合成的藥物
一、嘧啶類拮抗物
二、嘌呤類拮抗物
三、葉酸拮抗物
第四節(jié) 抗有絲分裂的藥物
一、在微管蛋白上有一個結(jié)合位點的藥物
二、在微管蛋白上有兩個結(jié)合位點的藥物
三、作用在聚合狀態(tài)微管的藥物
第二十章 甾體激素
第一節(jié) 甾體激素的發(fā)展
第二節(jié) 甾體激素的化學(xué)結(jié)構(gòu)和作用機(jī)理
一、化學(xué)結(jié)構(gòu)和立體化學(xué)
二、作用機(jī)理
第三節(jié) 雄激素和同化激素
一、合成雄激素和同化激素
二、雄激素拮抗劑
第四節(jié) 雌激素
一、甾體雌激素
二、非甾體雌激素
三、構(gòu)效關(guān)系
四、雌激素拮抗劑
第五節(jié) 孕激素
一、合成的孕激素
二、構(gòu)效關(guān)系
三、孕激素拮抗劑
四、避孕藥
第六節(jié) 腎上腺皮質(zhì)激素
一、天然皮質(zhì)激素
二、糖皮質(zhì)激素的結(jié)構(gòu)修飾
三、構(gòu)效關(guān)系
四、腎上腺皮質(zhì)激素拮抗劑
索引