現(xiàn)代藥物制劑技術(shù)

第一篇藥物制劑基礎(chǔ)
第一章緒論1
第一節(jié)藥劑學(xué)的概念和分類(lèi)1
一、有關(guān)概念1
二、藥物劑型的分類(lèi)1
第二節(jié)藥典、藥品標(biāo)準(zhǔn)及有關(guān)法規(guī)2
一、藥典2
二、藥品標(biāo)準(zhǔn)3
三 、處方藥和非處方藥3
四、有關(guān)法規(guī)3
第三節(jié)新藥制劑的研究與申報(bào)4
一、藥品注冊(cè)申請(qǐng)4
二、申請(qǐng)藥品注冊(cè)程序4
三、新藥分類(lèi)4
四、申請(qǐng)新藥需提交的資料（以化學(xué)藥品
為例）5
參考文獻(xiàn)6
第二章固體制劑7
第一節(jié)概述7
第二節(jié)固體制劑的體內(nèi)吸收8
一、藥物的溶解過(guò)程8
二、藥物的吸收過(guò)程 10
第三節(jié)固體制劑的制備工藝10
一、散劑的制備11
二、顆粒劑的制備16
三、片劑的制備17
四、膠囊劑的制備26
五、滴丸劑的制備27
六、膜劑的制備28
七、固體制劑的質(zhì)量要求28
參考文獻(xiàn)29
第三章半固體及其他制劑30
第一節(jié)軟膏劑30
一、軟膏劑的基質(zhì)30
二、軟膏劑的制備34
三、軟膏劑的質(zhì)量評(píng)定35
四、軟膏劑的包裝與貯藏36
第二節(jié)眼膏劑37
一、眼膏劑的常用基質(zhì)37
二、眼膏劑的制備37
三、眼膏劑的質(zhì)量檢查37
第三節(jié)凝膠劑37
一、凝膠劑的質(zhì)量要求37
二、水凝膠劑的制備38
三、凝膠劑的質(zhì)量檢查38
第四節(jié)栓劑38
一、栓劑的質(zhì)量要求38
二、栓劑基質(zhì)38
三、栓劑的制備40
四、栓劑的質(zhì)量評(píng)價(jià)41
第五節(jié)氣霧劑42
一、概述42
二、氣霧劑的組成43
三、氣霧劑的制備45
四、氣霧劑的質(zhì)量評(píng)價(jià)46
第六節(jié)噴霧劑與粉霧劑46
一、噴霧劑46
二、粉霧劑46
參考文獻(xiàn)47
第四章液體制劑48
第一節(jié)概述48
一、液體制劑的特點(diǎn)48
二、液體制劑的分類(lèi)48
三、液體制劑的質(zhì)量要求49
第二節(jié)液體制劑的溶劑和附加劑49
一、液體制劑的常用溶劑49
二、液體制劑的防腐49
三、液體制劑的矯味與著色50
第三節(jié)表面活性劑51
一、表面活性劑的分類(lèi)51
二、表面活性劑的基本性質(zhì)53
三、表面活性劑在藥劑學(xué)中的應(yīng)用54
第四節(jié)溶解度和溶解速率56
一、溶解度56
二、溶解速率58
第五節(jié)低分子溶液劑58
一、溶液劑58
二、糖漿劑58
三、芳香水劑59
四、甘油劑59
五、醑劑及酊劑60
第六節(jié)高分子溶液劑60
第七節(jié)溶膠劑60
第八節(jié)混懸劑61
一、混懸劑的物理穩(wěn)定性61
二、混懸劑的穩(wěn)定劑63
三、混懸劑的制備64
四、混懸劑的質(zhì)量評(píng)價(jià)65
第九節(jié)乳劑66
一、乳化劑66
二、乳劑的制備67
三、乳劑的穩(wěn)定性68
四、乳劑質(zhì)量的評(píng)價(jià)69
五、復(fù)合型乳劑69
第十節(jié)液體制劑的包裝與貯存70
一、液體制劑的包裝70
二、液體制劑的貯存70
參考文獻(xiàn)70
第五章滅菌與無(wú)菌制劑71
第一節(jié)注射劑概述71
一、注射劑的定義和分類(lèi)71
二、注射劑的特點(diǎn)71
三、注射劑的給藥途徑71
四、注射劑的質(zhì)量要求72
第二節(jié)注射劑的溶劑與附加劑72
一 、注射用水72
二、注射用油73
三、其他注射用溶劑73
四、注射劑的附加劑73
第三節(jié)注射劑的單元操作75
一、注射用水的制備75
二 、注射液的過(guò)濾76
三、空氣凈化技術(shù)80
四、滅菌法82
第四節(jié)注射劑的制備87
一、注射劑的容器和處理方法87
二、注射液的配制89
三、注射液的濾過(guò)90
四、注射液的灌封90
五、注射液的滅菌和檢漏91
六、注射劑的質(zhì)量檢查91
七、注射劑的印字和包裝92
八、注射劑舉例92
第五節(jié)其他類(lèi)型的注射劑92
一、混懸型注射劑92
二、乳劑型注射劑93
第六節(jié)輸液93
一、概述93
二、輸液的制備94
三、輸液舉例96
第七節(jié)注射用無(wú)菌粉末97
一、無(wú)菌粉末直接分裝法97
二、冷凍干燥法98
第八節(jié)滴眼劑100
一、滴眼劑的質(zhì)量要求100
二、滴眼劑的附加劑101
三、滴眼劑的制備102
四、制備舉例102
五、滴眼劑的包裝102
參考文獻(xiàn)102
第六章藥物劑型設(shè)計(jì)與穩(wěn)定性研究104
第一節(jié)藥物劑型設(shè)計(jì)104
一、藥物劑型和制劑工藝的重要性104
二、劑型設(shè)計(jì)的基本原則104
三、藥物劑型設(shè)計(jì)105
第二節(jié)藥物制劑穩(wěn)定性研究108
一、藥物制劑穩(wěn)定性研究范圍108
二、制劑中藥物的化學(xué)降解途徑108
三、影響藥物穩(wěn)定性的因素及解決
方法108
四、穩(wěn)定性研究試驗(yàn)方法109
五、用于新藥申請(qǐng)的穩(wěn)定性研究110
參考文獻(xiàn)113第二篇藥物傳遞系統(tǒng)與制劑新技術(shù)
第七章控緩釋制劑115
第一節(jié)口服控速制劑115
一、口服速釋制劑115
二、口服緩釋制劑119
第二節(jié)口服定時(shí)制劑123
一、口服定時(shí)制劑的特點(diǎn)124
二、口服定時(shí)制劑對(duì)模型藥物的要求124
三、口服定時(shí)制劑的制備技術(shù)125
四、口服定時(shí)制劑舉例127
五、口服定時(shí)制劑的展望134
第三節(jié)口服定位制劑134
一、胃內(nèi)滯留給藥制劑134
二、結(jié)腸靶向定位給藥制劑140
第四節(jié)環(huán)境敏感給藥系統(tǒng)制劑142
一、環(huán)境敏感材料介紹142
二、環(huán)境敏感制劑的展望149
第五節(jié)非胃腸道給藥控緩釋制劑149
第六節(jié)靶向給藥系統(tǒng)151
一、被動(dòng)靶向給藥系統(tǒng)154
二、主動(dòng)靶向給藥系統(tǒng)159
三、物理化學(xué)靶向給藥系統(tǒng)161
參考文獻(xiàn)163
第八章經(jīng)皮給藥系統(tǒng)165
第一節(jié)概述165
一、經(jīng)皮給藥系統(tǒng)的發(fā)展165
二、 經(jīng)皮給藥的特點(diǎn)166
第二節(jié)經(jīng)皮吸收途徑與經(jīng)皮給藥166
一、皮膚的生理結(jié)構(gòu)166
二、 經(jīng)皮給藥的目的167
三、經(jīng)皮吸收途徑167
第三節(jié)藥物經(jīng)皮轉(zhuǎn)運(yùn)的基本原理與影響
因素168
一、經(jīng)膜擴(kuò)散的基本原理168
二、 藥物在皮膚中的擴(kuò)散169
三、影響藥物經(jīng)皮轉(zhuǎn)運(yùn)的因素169
第四節(jié)經(jīng)皮吸收制劑的研究172
一、 藥物選擇172
二、 分析方法的建立172
三、 體外釋放、與皮膚相互作用研究172
四、 經(jīng)皮滲透性研究172
五、臨床前研究177
六、臨床研究177
七、生產(chǎn)177
第五節(jié)經(jīng)皮給藥系統(tǒng)的設(shè)計(jì)與生產(chǎn)177
一、 經(jīng)皮給藥系統(tǒng)設(shè)計(jì)理念與分類(lèi)177
二、 系統(tǒng)的組成178
三、經(jīng)皮吸收制劑的制備工藝179
第六節(jié)經(jīng)皮吸收制劑的評(píng)價(jià)180
一、 體外評(píng)價(jià)180
二、體內(nèi)評(píng)價(jià)181
第七節(jié)促進(jìn)藥物透皮吸收的方法182
一、 化學(xué)滲透促進(jìn)劑182
二、離子導(dǎo)入183
三、電致孔與熱致孔187
四、超聲波189
五、微針?lè)?90
六、 無(wú)針噴射給藥191
七、激光促進(jìn)的經(jīng)皮給藥193
八、 傳遞體198
九、 其他199
參考文獻(xiàn)200
第九章植入劑與黏膜給藥系統(tǒng)制劑201
第一節(jié)植入劑201
一、研究進(jìn)展201
二、制劑特點(diǎn)202
三、分類(lèi)202
四、設(shè)計(jì)制劑時(shí)需考慮的問(wèn)題203
五、臨床上的應(yīng)用203
第二節(jié)新型注射給藥系統(tǒng)208
一、微球載體208
二、凝膠載體209
第三節(jié)黏膜給藥系統(tǒng)制劑212
一、口腔黏膜給藥212
二、鼻腔給藥系統(tǒng)219
三、眼部黏膜給藥系統(tǒng)225
四、陰道黏膜給藥系統(tǒng)229
參考文獻(xiàn)231
第十章生物技術(shù)藥物制劑233
第一節(jié)概述233
一、生物技術(shù)與生物技術(shù)藥物概況233
二、生物技術(shù)藥物的發(fā)展趨勢(shì)233
三、蛋白質(zhì)類(lèi)藥物的結(jié)構(gòu)與理化性質(zhì)235
第二節(jié)蛋白質(zhì)類(lèi)藥物制劑的穩(wěn)定化236
一、蛋白質(zhì)類(lèi)藥物的不穩(wěn)定性236
二、傳統(tǒng)制劑中蛋白質(zhì)類(lèi)藥物的穩(wěn)
定化239
三、可生物降解制劑中蛋白質(zhì)類(lèi)藥物的穩(wěn)
定化243
第三節(jié)蛋白質(zhì)類(lèi)藥物的新型給藥系統(tǒng)247
一、新型注射給藥系統(tǒng)247
二、口服給藥系統(tǒng)250
三、呼吸道給藥系統(tǒng)256
四、黏膜給藥系統(tǒng)258
五、經(jīng)皮給藥系統(tǒng)260
第四節(jié)干細(xì)胞制劑260
一、 干細(xì)胞基本概念及分類(lèi)260
二、干細(xì)胞研究及制劑應(yīng)用262
三、小結(jié)267
參考文獻(xiàn)267
第十一章中藥現(xiàn)代化制劑269
第一節(jié)中藥新劑型269
一、 中藥注射劑269
二、中藥緩釋制劑272
三、其他中藥新劑型及其臨床應(yīng)用276
第二節(jié)中藥新技術(shù)279
一、 超臨界流體萃取技術(shù)280
二、大孔吸附樹(shù)脂技術(shù)284
三、膜分離技術(shù)285
參考文獻(xiàn)289
第十二章制劑新技術(shù)290
第一節(jié)脂質(zhì)體制備技術(shù)290
一、脂質(zhì)體的組成與結(jié)構(gòu)291
二、脂質(zhì)體的分類(lèi)294
三、脂質(zhì)體的制法297
四 、脂質(zhì)體的理化性質(zhì)303
五、脂質(zhì)體的靶向性304
六、脂質(zhì)體與細(xì)胞的作用機(jī)制305
七、脂質(zhì)體的藥物動(dòng)力學(xué)與生物利用度的
研究306
八、脂質(zhì)體的質(zhì)量研究307
九、脂質(zhì)體在醫(yī)藥中的應(yīng)用310
第二節(jié)微乳、納米乳制劑310
一、微乳形成和穩(wěn)定的理論311
二、常用的乳化劑與助乳化劑312
三、微乳的制備313
四、微乳的評(píng)價(jià)技術(shù)314
五、微乳在藥劑學(xué)中的應(yīng)用315
第三節(jié)微球與微囊制備技術(shù)318
一、概述318
二、微球與微囊化載體材料320
三、微球的制備方法322
四、微囊的制備方法324
五、質(zhì)量研究328
第四節(jié)納米粒制備技術(shù)331
一、概述331
二、納米球與納米囊332
三、藥質(zhì)體與固體脂質(zhì)納米粒335
第五節(jié)固體分散技術(shù)338
一、概述 338
二、固體分散體的常用載體材料340
三、固體分散體的制備 344
四、固體分散體的速釋與緩釋作用345
五、固體分散體的評(píng)價(jià)方法及穩(wěn)定性
研究346
第六節(jié)包合技術(shù)349
一、 概述349
二、包合材料351
三、環(huán)糊精351
四、環(huán)糊精包合物的制備355
五、環(huán)糊精包合物的驗(yàn)證356