藥物制劑技術(shù)

目錄
第一章緒論1
第一節(jié)藥劑學(xué)和藥物制劑技術(shù)1
第二節(jié)藥物劑型與制劑2
一、劑型的重要性2
二、劑型的分類3
三、制劑的名稱、批準(zhǔn)文號、批號和
有效期4
四、制劑的物料5
五、制劑的包裝5
第三節(jié)藥劑學(xué)的發(fā)展與任務(wù)5
一、藥劑學(xué)的發(fā)展概況5
二、藥劑學(xué)的任務(wù)6
第四節(jié)藥典與藥品標(biāo)準(zhǔn)8
一、藥典8
二、國家藥品標(biāo)準(zhǔn)10
第五節(jié)藥品生產(chǎn)管理10
一、藥品生產(chǎn)質(zhì)量管理規(guī)范（GMP）10
二、藥品生產(chǎn)管理文件10
復(fù)習(xí)思考題12
第二章制藥衛(wèi)生13
第一節(jié)概述13
一、注射劑生產(chǎn)工藝衛(wèi)生14
二、片劑生產(chǎn)工藝衛(wèi)生14
三、口服液體制劑工藝衛(wèi)生14
第二節(jié)滅菌法與無菌操作法14
一、滅菌參數(shù)14
二、物理滅菌法16
三、化學(xué)滅菌法18
四、無菌操作法18
五、無菌檢查19
六、微生物限度檢查20
第三節(jié)空氣凈化技術(shù)20
一、概述20
二、潔凈室空氣凈化標(biāo)準(zhǔn)20
三、空氣凈化設(shè)備21
四、潔凈室設(shè)計要求22
復(fù)習(xí)思考題26
第三章制藥用水27
第一節(jié)概述27
第二節(jié)純化水28
一、離子交換法28
二、電滲析法31
三、反滲透法32
四、純化水的質(zhì)量檢查32
第三節(jié)注射用水與滅菌注射用水32
一、注射用水32
二、滅菌注射用水36
復(fù)習(xí)思考題36
第四章表面活性劑37
第一節(jié)表面活性劑的概念和結(jié)構(gòu)37
一、表面活性和表面活性劑的概念37
二、表面活性劑的結(jié)構(gòu)37
第二節(jié)表面活性劑的分類38
一、陽離子表面活性劑38
二、陰離子表面活性劑38
三、兩性離子表面活性劑39
四、非離子表面活性劑39
第三節(jié)表面活性劑的基本性質(zhì)41
一、表面活性劑的吸附性41
二、表面活性劑形成膠束和臨界膠束
濃度43
三、親水親油平衡值44
四、表面活性劑的增溶作用46
五、表面活性劑的復(fù)配47
第四節(jié)表面活性劑的生物學(xué)性質(zhì)47
一、表面活性劑對藥物吸收的影響47
二、表面活性劑的毒性與刺激性48
第五節(jié)表面活性劑在藥劑生產(chǎn)中的應(yīng)用48
一、增溶劑48
二、乳化劑48
三、潤濕劑49
四、起泡劑和消泡劑49
五、消毒劑和殺菌劑49
六、其他用途49
復(fù)習(xí)思考題49
第五章液體制劑50
第一節(jié)概述50
一、液體制劑的分類50
二、液體制劑的特點(diǎn)51
三、液體制劑的質(zhì)量要求51
四、液體制劑的分散介質(zhì)51
五、增加藥物溶解度的方法52
六、液體制劑的防腐、矯味與著色53
七、配制液體制劑的基本操作54
第二節(jié)低分子溶液劑54
一、溶液劑54
二、糖漿劑56
三、芳香水劑57
四、醑劑58
五、甘油劑58
第三節(jié)高分子溶液劑與溶膠劑58
一、高分子溶液劑58
二、溶膠劑61
第四節(jié)混懸劑62
一、概述62
二、混懸劑的穩(wěn)定性62
三、混懸劑的穩(wěn)定劑63
四、制備與舉例64
五、混懸劑的質(zhì)量評價66
第五節(jié)乳劑66
一、概述66
二、乳劑形成的機(jī)理67
三、乳化劑67
四、乳劑的穩(wěn)定性69
五、乳劑的制備與舉例70
六、復(fù)乳71
七、乳劑的質(zhì)量評價72
第六節(jié)不同給藥途徑分類的液體制劑72
一、合劑72
二、滴耳劑73
三、滴鼻劑73
四、洗劑73
五、搽劑73
六、含漱劑73
復(fù)習(xí)思考題74
第六章浸出制劑75
第一節(jié)概述75
一、浸出制劑的概念與特點(diǎn)75
二、浸出制劑的種類76
第二節(jié)浸提溶劑與浸提過程76
一、常用的浸提溶劑和浸提輔助劑76
二、藥材浸提過程76
三、影響浸提的因素77
第三節(jié)常用的浸提方法與設(shè)備78
一、煎煮法78
二、浸漬法78
三、滲漉法79
四、回流法80
五、水蒸氣蒸餾法80
六、其他浸提方法簡介81
第四節(jié)浸提液的固液分離81
一、沉降分離法81
二、離心分離法82
三、濾過分離法83
四、其他分離方法簡介84
五、影響過濾速度的因素85
第五節(jié)浸提液的濃縮85
一、影響蒸發(fā)效率的因素85
二、常用的蒸發(fā)方法與設(shè)備85
第六節(jié)物料的干燥87
一、干燥的基本原理87
二、影響干燥的因素87
三、常用的干燥方法與設(shè)備87
第七節(jié)常用浸出制劑90
一、湯劑90
二、中藥合劑與口服液劑90
三、酒劑與酊劑92
四、流浸膏劑與浸膏劑93
五、煎膏劑（膏滋）94
六、中藥顆粒劑94
第八節(jié)浸出制劑的質(zhì)量控制95
一、藥材的來源、品種及規(guī)格控制95
二、制備方法規(guī)范化95
三、理化指標(biāo)的控制95
四、衛(wèi)生學(xué)指標(biāo)的控制96
復(fù)習(xí)思考題96
第七章注射劑與其他無菌制劑97
第一節(jié)概述97
一、無菌制劑的含義97
二、 注射劑的定義和分類97
三、注射劑的特點(diǎn)98
四、注射劑的給藥途徑98
五、 注射劑的質(zhì)量要求99
第二節(jié)熱原99
一、熱原的組成99
二、熱原的性質(zhì)99
三、污染熱原的途徑100
四、除去熱原的方法100
第三節(jié)注射劑的溶劑和附加劑100
一、注射劑的溶劑100
二、注射劑的附加劑102
第四節(jié)注射劑的制備106
一、液體安瓿劑的生產(chǎn)工藝流程與環(huán)境
區(qū)域劃分106
二、注射劑的容器和處理方法106
三、注射液的配制109
四、注射液的濾過110
五、注射劑的灌封113
六、注射劑的滅菌與檢漏114
七、注射劑的質(zhì)量檢查115
八、印字與包裝116
九、注射劑舉例116
第五節(jié)輸液劑117
—、概述117
二、輸液劑的制備118
三、輸液劑生產(chǎn)中的問題及解決方法121
四、輸液劑舉例121
第六節(jié)注射用無菌粉末123
一、概述123
二、注射用無菌分裝產(chǎn)品124
三、注射用冷凍干燥制品124
四、舉例125
第七節(jié)眼用液體制劑126
一、概述126
二、滴眼劑的質(zhì)量要求126
三、影響眼用藥物吸收的因素126
四、滴眼劑的添加劑127
五、滴眼劑的制備128
六、舉例128
第八節(jié)中藥注射劑129
一、概述129
二、中藥注射劑的制備129
三、中藥注射劑舉例130
第九節(jié)其他滅菌與無菌制劑131
一、海綿劑131
二、骨蠟131
三、潰瘍、燒傷及外傷用溶液劑、軟
膏劑132
四、潰瘍、燒傷及外傷用氣霧劑、粉
霧劑132
五、體內(nèi)植入制劑132
復(fù)習(xí)思考題132
第八章粉碎、篩分與混合133
第一節(jié)粉碎133
一、藥物的配料與粉碎的前處理133
二、粉碎的概念與目的134
三、粉碎的基本原理134
四、粉碎的方法135
五、粉碎的器械136
六、粉體的實(shí)用知識及應(yīng)用140
第二節(jié)篩分143
一、篩分的目的143
二、藥篩的種類及規(guī)格143
三、粉末的分等143
四、過篩的器械144
五、過篩的注意事項(xiàng)145
六、氣粉分離裝置145
第三節(jié)混合145
一、混合原則145
二、混合的機(jī)理146
三、混合方法146
四、混合器械146
復(fù)習(xí)思考題147
第九章 散劑、顆粒劑與膠囊劑148
第一節(jié)口服固體制劑概述148
一、口服固體制劑藥物的溶出148
二、口服固體制劑生產(chǎn)管理要求148
第二節(jié)散劑149
一、散劑概述149
二、散劑的制備150
三、散劑的包裝與貯存151
四、散劑的質(zhì)量控制151
五、散劑舉例152
第三節(jié)顆粒劑153
一、顆粒劑概述153
二、顆粒劑的制備153
三、顆粒劑的質(zhì)量檢查154
四、顆粒劑的貯存155
五、顆粒劑舉例155
第四節(jié)膠囊劑155
一、膠囊劑概述155
二、膠囊劑的質(zhì)量要求156
三、硬膠囊劑的制備157
四、軟膠囊劑的制備159
五、腸溶膠囊劑162
六、其他膠囊劑162
七、膠囊劑的質(zhì)量檢查162
八、膠囊劑的包裝與貯存163
九、膠囊劑舉例163
復(fù)習(xí)思考題164
第十章片劑165
第一節(jié)概述165
一、片劑的含義和特點(diǎn)165
二、片劑的分類165
三、片劑的質(zhì)量要求166
第二節(jié)片劑的輔料167
一、輔料的分類與要求167
二、常用輔料的作用和選用167
第三節(jié)片劑生產(chǎn)設(shè)施要求與生產(chǎn)管理
要求172
一、片劑生產(chǎn)設(shè)施要求172
二、片劑的生產(chǎn)管理173
第四節(jié)片劑的制備174
一、干法制粒壓片174
二、濕法制粒壓片175
三、直接壓片法185
第五節(jié)中藥片劑的制備186
一、中藥片劑的含義和特點(diǎn)186
二、中藥片劑的分類187
三、中藥片劑的制備187
四、中藥片劑壓片過程中常出現(xiàn)的問題及
解決措施188
第六節(jié)片劑制備過程中可能出現(xiàn)的問題及
防止措施188
第七節(jié)片劑的包衣191
一、概述191
二、包衣方法和設(shè)備192
三、包衣工藝及包衣材料194
四、包衣過程中可能發(fā)生的問題和解決
方法200
第八節(jié)片劑的質(zhì)量檢查200
一、外觀性狀201
二、硬度和脆碎度201
三、重量差異201
四、崩解時限202
五、溶出度和釋放度202
六、含量均勻度203
七、微生物限度203
八、鑒別和含量測定203
第九節(jié)片劑的包裝與貯存203
一、片劑的包裝203
二、片劑貯存204
第十節(jié)片劑舉例204
一、不穩(wěn)定藥物的片劑204
二、性質(zhì)穩(wěn)定、易成型的片劑205
三、小劑量藥物片劑205
四、含揮發(fā)性藥物片劑205
五、中藥片劑206
六、腸溶片206
復(fù)習(xí)思考題207
第十一章丸劑與滴丸劑208
第一節(jié)丸劑208
一、丸劑的特點(diǎn)208
二、丸劑的分類208
三、丸劑的制法種類209
四、丸劑的質(zhì)量要求209
五、常用的輔料209
六、塑制法制備蜜丸210
七、泛制法制備水丸211
八、濃縮丸的制備212
九、丸劑的質(zhì)量檢查項(xiàng)目213
十、丸劑的包裝及貯存213
十一、舉例214
第二節(jié)滴丸劑214
一、概念與特點(diǎn)214
二、滴丸基質(zhì)的要求與選用214
三、滴丸冷卻劑的要求與選用214
四、滴丸的制法與設(shè)備215
五、質(zhì)量檢查216
復(fù)習(xí)思考題216
第十二章栓劑217
第一節(jié)概述217
一、栓劑的類型217
二、栓劑的作用特點(diǎn)218
三、栓劑的質(zhì)量要求218
第二節(jié)栓劑的基質(zhì)218
一、油脂性基質(zhì)219
二、水溶性基質(zhì)219
第三節(jié)栓劑的制備220
一、栓劑的制備方法220
二、栓劑制備舉例221
三、栓劑的包裝與貯存222
第四節(jié)栓劑的質(zhì)量檢查222
一、重量差異222
二、融變時限222
三、微生物限度檢查222
四、其他222
復(fù)習(xí)思考題223
第十三章軟膏劑、眼膏劑、硬膏劑224
第一節(jié)軟膏劑224
一、概述224
二、軟膏劑常用基質(zhì)224
三、軟膏劑的制備231
四、軟膏劑的質(zhì)量評定234
五、軟膏劑的包裝與貯存235
第二節(jié)眼膏劑235
一、眼膏劑概述235
二、眼膏劑常用基質(zhì)236
三、眼膏劑的制備與舉例236
四、眼膏劑的質(zhì)量檢查236
第三節(jié)硬膏劑237
一、概述237
二、硬膏劑的分類237
三、黑膏藥的制備237
四、橡膠膏劑的制備與舉例238
復(fù)習(xí)思考題239
第十四章膜劑與涂膜劑240
第一節(jié)膜劑240
一、概述240
二、成膜材料241
三、膜劑的制法242
四、膜劑的質(zhì)量評定244
五、舉例244
第二節(jié)涂膜劑245
一、概述245
二、制備245
三、舉例245
復(fù)習(xí)思考題246
第十五章氣霧劑、噴霧劑與粉霧劑247
第一節(jié)氣霧劑247
一、概述247
二、氣霧劑的組成248
三、氣霧劑的制備251
四、氣霧劑的質(zhì)量評定252
第二節(jié)噴霧劑253
一、概述253
二、噴霧裝置253
三、噴霧劑的質(zhì)量評定253
第三節(jié)粉霧劑254
復(fù)習(xí)思考題254
第十六章生物技術(shù)藥物制劑255
第一節(jié)概述255
一、生物技術(shù)的基本概念255
二、生物技術(shù)藥物256
三、生物藥物的藥理學(xué)特性與應(yīng)用257
四、生物藥物在生產(chǎn)中的特性257
第二節(jié)蛋白質(zhì)類藥物的結(jié)構(gòu)特點(diǎn)與理化
性質(zhì)258
一、蛋白質(zhì)的組成和一般結(jié)構(gòu)258
二、蛋白質(zhì)的一般理化性質(zhì)258
三、蛋白質(zhì)類的不穩(wěn)定性258
第三節(jié)生物藥物的分離純化方法259
一、材料的預(yù)處理259
二、生物組織與細(xì)胞的破碎259
三、生物藥物的提取260
四、常用的分離純化方法260
五、氨基酸類藥物的分離純化261
六、蛋白質(zhì)類藥物的分離純化261
七、核酸類藥物的生產(chǎn)與分離261
第四節(jié)蛋白質(zhì)類藥物制劑262
一、注射給藥劑型262
二、蛋白質(zhì)類藥物新的給藥系統(tǒng)264
三、生物藥物制劑的生產(chǎn)管理265
四、蛋白質(zhì)類藥物制劑的質(zhì)量控制265
五、舉例266
復(fù)習(xí)思考題267
第十七章藥物制劑新技術(shù)與新型
制劑268第一節(jié)固體分散技術(shù)268
一、常用載體268
二、固體分散體的類型269
三、固體分散體的制法270
四、固體分散體的速效原理270
五、固體分散體在緩控釋制劑中的
應(yīng)用270
第二節(jié)β環(huán)糊精包合技術(shù)271
一、環(huán)糊精的結(jié)構(gòu)與性質(zhì)271
二、β環(huán)糊精包合物的應(yīng)用271
三、β環(huán)糊精包合物的制法272
第三節(jié)微型包囊技術(shù)272
一、概述272
二、微囊在藥劑中的應(yīng)用特點(diǎn)272
三、囊心物與囊材273
四、微型膠囊的制法273
五、微型膠囊制劑舉例276
六、微囊的質(zhì)量評定277
第四節(jié)緩釋與控釋制劑277
一、緩釋制劑277
二、控釋制劑280
第五節(jié)經(jīng)皮給藥制劑284
一、經(jīng)皮給藥制劑的特點(diǎn)284
二、經(jīng)皮給藥系統(tǒng)的類型285
三、藥物經(jīng)皮吸收的機(jī)理287
四、藥物經(jīng)皮給藥系統(tǒng)的材料287
五、經(jīng)皮給藥系統(tǒng)的制備288
六、經(jīng)皮給藥制劑的質(zhì)量控制289
第六節(jié)靶向制劑289
一、含義與分類289
二、靶向給藥制劑的特點(diǎn)289
三、脂質(zhì)體289
四、微球292
五、納米粒294
六、主動靶向制劑和被動靶向制劑295
復(fù)習(xí)思考題296
第十八章藥物制劑的穩(wěn)定性297
第一節(jié)概述297
一、研究藥物制劑穩(wěn)定性的意義297
二、藥物制劑穩(wěn)定性研究的范圍297
三、與藥物穩(wěn)定性有關(guān)的化學(xué)動力學(xué)
基礎(chǔ)297
第二節(jié)制劑中藥物的化學(xué)降解299
一、藥物的水解反應(yīng)299
二、藥物的氧化反應(yīng)301
三、其他反應(yīng)302
第三節(jié)影響藥物制劑降解的因素及穩(wěn)定化
的方法303
一、處方因素對藥物制劑穩(wěn)定性的影響及
解決方法303
二、外界因素對藥物制劑穩(wěn)定性的影響及
解決方法305
三、藥物制劑穩(wěn)定化的其他方法307
四、固體制劑的穩(wěn)定性308
第四節(jié)穩(wěn)定性試驗(yàn)的方法308
一、影響因素試驗(yàn)309
二、加速試驗(yàn)309
三、長期試驗(yàn)310
四、經(jīng)典恒溫法310
五、穩(wěn)定性重點(diǎn)考察項(xiàng)目311
復(fù)習(xí)思考題311
第十九章藥物制劑的有效性312
第一節(jié)生物藥劑學(xué)概述312
第二節(jié)藥物的吸收313
一、生物膜的組成與結(jié)構(gòu)313
二、藥物的轉(zhuǎn)運(yùn)方式313
三、胃腸道給藥的吸收314
四、非胃腸道給藥的吸收314
五、影響藥物吸收的因素315
第三節(jié)藥物的分布、代謝和排泄319
一、藥物的分布319
二、藥物的代謝321
三、藥物的排泄321
第四節(jié)藥物動力學(xué)基本概念322
一、藥物轉(zhuǎn)運(yùn)的速度類型322
二、隔室模型322
三、消除速度常數(shù)323
四、生物半衰期324
五、清除率324
第五節(jié)生物利用度324
一、生物利用度概述324
二、生物利用度的基本參數(shù)325
三、生物利用度的應(yīng)用325
四、生物利用度的測定方法325
五、生物利用度的計算326
復(fù)習(xí)思考題329
實(shí)驗(yàn)指導(dǎo)330
實(shí)驗(yàn)一國家藥品標(biāo)準(zhǔn)的查閱330
實(shí)驗(yàn)二溶液型液體藥劑的制備331
實(shí)驗(yàn)三膠體溶液制劑的制備333
實(shí)驗(yàn)四混懸型液體藥劑的制備335
實(shí)驗(yàn)五乳劑的制備336
實(shí)驗(yàn)六教學(xué)參觀339
實(shí)驗(yàn)七浸出制劑339
實(shí)驗(yàn)八注射劑的制備341
實(shí)驗(yàn)九散劑的制備342
實(shí)驗(yàn)十顆粒劑的制備343
實(shí)驗(yàn)十一片劑的制備345
實(shí)驗(yàn)十二滴丸的制備347
實(shí)驗(yàn)十三軟膏劑的制備348
實(shí)驗(yàn)十四栓劑的制備349
實(shí)驗(yàn)十五膜劑的制備351
實(shí)驗(yàn)十六微囊的制備352
實(shí)驗(yàn)十七維生素C注射液穩(wěn)定性試驗(yàn)354
附錄1微生物限度標(biāo)準(zhǔn)357
附錄2藥品生產(chǎn)環(huán)境的空氣潔凈度
級別要求359參考文獻(xiàn)361