藥物晶型專利保護(hù)

第1章藥物晶型技術(shù)概述……………………………………………………1
1.1晶型藥物的特點………………………………………………………2
1.1.1晶體的易變性…………………………………………………2
1.1.2晶種的重要性…………………………………………………3
1.2晶型藥物的鑒別………………………………………………………4
1.2.1X線衍射………………………………………………………6
1.2.2其他方法………………………………………………………7
第2章藥物晶型專利概述……………………………………………………8
2.1申請與實質(zhì)審查………………………………………………………9
2.1.1申請文件撰寫…………………………………………………9
2.1.2實質(zhì)審查……………………………………………………11
2.2復(fù)審與無效審查………………………………………………………15
2.2.1復(fù)審審查……………………………………………………15
2.2.2無效審查……………………………………………………18
2.3專利訴訟的審理………………………………………………………23
2.3.1行政訴訟的審理……………………………………………23
2.3.2侵權(quán)訴訟的審理……………………………………………24
2.4藥物晶型的專利性……………………………………………………25
2.4.1審查基準(zhǔn)……………………………………………………25
2.4.2審查實踐……………………………………………………29
第3章國內(nèi)晶型專利案例評析……………………………………………34
3.1復(fù)審案例………………………………………………………………34
3.1.1“2－（3－氰基－4－異丁氧基苯基）－4－甲基－5－噻唑甲酸的
多晶型體及其制備方法”復(fù)審案…………………………34
3.1.2“多晶型藥物及其制備方法”復(fù)審案……………………39
3.1.3“有機化合物”復(fù)審案……………………………………45
3.1.4“苯丙氨酸衍生物的結(jié)晶及其制造方法”復(fù)審案………49
3.1.5“O－（5，6，7，8－四氫－2－萘基）－N－（6－甲氧基－2－吡啶基）－N－甲基硫代氨基甲酸酯及其制法”復(fù)審案…………55
3.1.6“新藥物”復(fù)審案…………………………………………60
3.2無效案例………………………………………………………………67
3.2.1XRPD是表征藥物晶體的指紋圖譜：正大天晴訴天津藥物研究院阿德福韋酯結(jié)晶無效案………………………67
3.2.2孟繁新請求宣告上海天偉生物制藥有限公司魯比前列酮晶體無效案………………………………………………80
3.2.3技術(shù)效果是藥物晶體發(fā)明具備創(chuàng)造性的核心：江蘇正大天晴請求宣告貝林格爾英格海姆法瑪兩合公司噻托溴銨單水合物無效案……………………………………………92
3.2.4江蘇豪森藥業(yè)股份有限公司訴伊萊利利公司N－（4－［2－（2－氨基－4，7－二氫－4－氧代－1H－吡咯并［2，3－d］嘧啶－5－基）乙基］苯甲酰基）－L－谷氨酸二鈉鹽七水合物晶型無效案101
3.3訴訟案例……………………………………………………………108
3.3.1貝林格爾英格海姆法瑪與正大天晴關(guān)于溴化替托品的結(jié)晶性單水合物專利權(quán)無效行政糾紛案…………………108
3.3.2無錫藥興醫(yī)藥科技有限公司與北京天衡藥物研究院關(guān)于四芐基伏格列波糖專利權(quán)無效的行政糾紛案……………124
3.3.3沃尼爾·朗伯公司與北京嘉林藥業(yè)股份有限公司關(guān)于阿托伐他汀晶型無效的行政訴訟案………………………135
3.3.4帝人制藥與北京嘉林藥業(yè)股份有限公司關(guān)于2－（3－氰基－
4－異丁氧基苯基）－4－甲基－5－噻唑羧酸A晶的行政訴訟案…………………………………………………………147
第4章國外晶型專利案例評析…………………………………………160
4.1專利侵權(quán)應(yīng)對………………………………………………………160
4.1.1SmithKline公司訴Apotex公司侵犯鹽酸帕羅西汀半水合物發(fā)明專利權(quán)……………………………………………160
4.1.2Zenith公司請求法院確認(rèn)其頭孢拉定半水合物產(chǎn)品不侵犯Bristol公司頭孢拉定一水合物發(fā)明專利權(quán)…………167
4.2專利挑戰(zhàn)策略………………………………………………………175
4.2.1Watson、Sandoz、Lupin、Apotex四公司共同以不具備新穎性、創(chuàng)造性挑戰(zhàn)Cephalon公司Ⅰ型阿莫達(dá)非尼晶體發(fā)明專利權(quán)………………………………………………175
4.2.2Novopharm公司以不具備新穎性、存在不正當(dāng)行為、未公開最佳實施方式為由挑戰(zhàn)Glaxo公司鹽酸雷尼替?、蛐途w發(fā)明專利權(quán)失敗，轉(zhuǎn)戰(zhàn)Ⅰ型晶體仿制藥獲得成功……191
第5章藥物純度專利審查及案例解析…………………………………201
5.1純度專利審查………………………………………………………201
5.1.1純化技術(shù)與專利問題………………………………………201
5.1.2各國專利審查基準(zhǔn)…………………………………………203
5.1.3申請與實質(zhì)審查……………………………………………207
5.2國內(nèi)專利案例評析…………………………………………………211
5.2.1“高純戊霉素”實審案……………………………………211
5.2.2“（S）－N－甲基納曲酮、其合成方法以及其藥物用途”復(fù)審案………………………………………………………214
5.2.3“一種高純度枸櫞酸托烷司瓊化合物”實審案…………218
參考文獻(xiàn)…………………………………………………………………………221