現(xiàn)代手性藥物的制備與合成：135個手性藥物制備與合成方法全面指南

1抗生素1
1.1β-內(nèi)酰胺類抗生素1
001硫酸頭孢噻利(Cefoselis Sulfate)1
002鹽酸頭孢卡品酯（Cefcapene Pivoxil Hydrochlorid）4
003頭孢特侖新戊酯（Cefteram,Pivoxil）7
004頭孢妥侖匹酯（Cefditoren Pivoxil）10
005頭孢吡普（Ceftobiprole）13
006頭孢吡普酯（Ceftobiprole Medocaril）21
007氟氧頭孢鈉（Flomoxef Sodium）23
008泰比培南酯（Tebipenem Pivoxil）25
009阿維巴坦（Avibactam）28
1.2大環(huán)內(nèi)酯類抗生素35
010塞紅霉素（Cethromycin）35

2其他抗病原微生物藥物43
2.1抗病毒藥物43
011伐洛他濱（Valopicitabine）43
012度魯特韋（Dolutegravir）48
013依非韋倫（Efavirenz）54
014馬拉韋羅（Maraviroc）59
015Pradefovir Mesilate64
016特拉匹韋（Telaprevir）68
017埃替拉韋（Elvitegravir）72
018雷迪帕韋（Ledipasvir）76
019克拉夫定(Clevudine)85
020貝韋立馬（Bevirimat)91
021呋山那韋鈣（Fosamprenavir Calcium)93
022鹽酸達卡他韋（Daclatasvir Dihydrochloride)99
023安普那韋(Amprenavir)102
024甲磺酸奈非那韋（Nelfinavir Mesylate)106
025索非布韋（Sofosbuvir)109
026Faldaprevir115
027Viramidine Hydrochloride120
028Benzimidavir122
2.2抗結(jié)核病藥物124
029Pretomanid124
030貝達喹啉(Bedaquiline)128
031地依麥迪(Delamanid)133
2.3抗真菌藥物136
032雷夫康唑(Ravuconzole)136
033盧立康唑(Luliconazole)139
034硫酸艾沙康唑钅翁（Isavuconazonium sulfate）142
035艾氟康唑（Efinaconazole）146
036恩貝康唑(Embeconazole)150
037Azoline Hydrochloride155
2.4喹諾酮類藥物160
038鹽酸普拉沙星(Pradofloxacin Hydrochloride)160
2.5其他抗菌藥物162
039鹽酸沃尼妙林(Valnemulin Hydrochloride)162
040瑞他莫林(Retapamulin)166
041西司他丁鈉(Cilastatin Sodium)169
042咔噠唑胺(Cadazolid)171
043特地唑胺磷酸酯(Tedizolid Phosphate)176

3抗腫瘤藥物182
3.1生物烷化劑類抗腫瘤藥物182
044葡膦酰胺(Glufosfamide)182
3.2酪氨酸激酶抑制劑185
045阿卡替尼(Acalabrutinib)185
046阿法替尼(Afatinib)188
047克唑替尼(Crizotinib)193
048海那替尼(Henatinib)198
049(S)-蘋果酸卡博替尼(Cabozantinib(S)-Malate)201
050依魯替尼(Ibrutinib)204
051枸櫞酸托法替尼（Tofacitinib Citrate）208
3.3DNA拓撲異構(gòu)酶抑制劑213
052鹽酸貝洛替康（Belotecan Hydrochloride）213
3.4抗代謝類抗腫瘤藥物216
053氯法拉濱（Clofarabine）216
054阿扎胞苷（Azacitidine）218
3.5激素類抗腫瘤藥物221
055阿索立尼（Asoprisnil）221
3.6動植物類抗腫瘤藥物（源自天然產(chǎn)物）225
056長春氟寧（Vinflunine）225
3.7其他抗腫瘤藥物229
057伏拉塞替（Volasertib）229
058奈拉濱（Nelarabine）231
059（R）-比卡魯胺［（R）-Bicalutamide］233

4中樞神經(jīng)系統(tǒng)用藥236
4.1非甾體抗炎藥236
060右旋布洛芬（Dexibuprofen）236
061鹽酸他噴他多（Tapentadol Hydrochloride）237
4.2甾體類抗炎藥240
062右布地奈德（Dexbudesonide）240
063糠酸氟替卡松（Fluticasone Furoate）244
064氟米龍（Fluorometholone）246
4.3精神病治療藥247
065鹽酸魯拉西酮（Lurasidone Hydrochloride）247
066鹽酸左旋米那普侖（Levomilnacipran Hydrochloride）250
067草酸依地普侖(Escitalopram Oxalate)253
4.4抗帕金森病藥255
068甲磺酸沙芬酰胺(Safinamide Mesilate)255
069鹽酸司來吉蘭(Selegiline Hydrochloride)258
070左旋多巴(Levodopa)261
071右旋多巴(Dextrodopa)264
4.5鎮(zhèn)靜催眠藥267
072蘇沃雷生(Suvorexant)267
4.6抗癲癇病藥273
073醋酸艾司利卡西平(Eslicarbazepine Acetate)273
4.7改善腦循環(huán)與促智藥276
074Choline Alfoscerate276
075T-588279
076aRundic acid283
077重酒石酸卡巴拉汀（Rivastigmine HydRogen taRtRate）286

5呼吸系統(tǒng)藥物290
5.1平喘藥290
078孟魯司特鈉(Montelukast Sodium)290
5.2祛痰藥294
079鹽酸西替克新(Cistinexine Hydrochloride)294
5.3慢性阻塞性肺病治療藥297
080阿地溴銨（Aclidinium Bromide)297

6抗變態(tài)反應藥——抗組胺藥302
081苯磺酸貝他斯?。˙epotastine Besilate)302

7主要作用于循環(huán)系統(tǒng)藥物（心腦血管藥物）305
7.1強心藥305
082鹽酸考福辛達羅帕特（Colforsin daropate Hydrochloride)305
7.2抗凝血藥(抗血栓藥)310
083利伐沙班(Rivaroxaban)310
084替格瑞洛（Ticagrelor)313
7.3其他心腦血管藥物（包括抗高血壓藥）316
085鹽酸維那卡蘭(Vernakalant Hydrochloride)316
086Maxi Posttm320
087鹽酸氟辛克生(Flesinoxan Hydrochloride)324
088沙庫必曲（Sacubitril）330
089安立生坦（Ambrisentan）335
090鹽酸螺普利(Spirapril Hydrochloride)338
091阿拉普利（Alacepril）342
092苯磺酸左旋氨氯地平（Levamlodipine Besylate）345
093硫酸沃拉帕沙（Vorapaxar Sulfate）346

8消化系統(tǒng)用藥352
消化性潰瘍治療藥352
094左旋泮托拉唑鈉［（S）-(-)-Pantoprazole Sodium］352
095右蘭索拉唑（Dexlansoprazole）355

9治療糖尿病用藥360
096索格列凈（Sotagliflozin）360
097埃格列凈(Ertugliflozin)365
098米格列奈鈣(Mitiglinide calcium)370
099替格列汀(Teneligliptin)373
100沙格列汀(Saxagliptin)378
101伊格列凈(Ipragliflozin)384
102艾帕列凈（emｐagliflozin）387
103坎格列凈（Canagliflozin）390
104達格列凈(Dapagliflozin)394
105利拉利汀(Linagliptin)398
106美羅利汀(Melogliptin)403
107磷酸西格列汀(Sitagliptin Phosphate)406
108DBPR 108410
109琥珀酸曲格列汀(Trelagliptin Succinate)413
110維格列汀(Vildagliptin)416
111苯甲酸阿格列汀(Alogliptin Benzoate)419

10前列腺增生(良性）及其癥狀治療藥425
112奧生多龍(Oxendolone)425
113賽洛多辛（Silodosin)428

11性功能障礙治療藥、避孕藥433
114阿伐那非(Avanafil)433
115孕三烯酮(Gestrinone)436

12眼科用藥439
116比馬前列素(Bimatoprost)439
117曲伏前列素(Travoprost)443
118他氟前列素（Tafluprost）446

13其他藥物450
119Valbenazin Tosylate450
120福沙匹坦二甲葡胺（Fosaprepitant Dimeglumine）453
121奧貝膽酸（Obeticholic Acid）457
122依維莫司(Everolimus)460
123甲磺酸賴氨酸安非他命(Lisdexamfetamine Mesilate)464
124鹽酸托莫西汀(Atomoxetine Hydrochloride)467
125鹽酸右哌甲酯(Dexmethylphenidate Hydrochloride)470
126阿普斯特（Apremilast）473
127他替瑞林(Taltirelin)482
128米拉貝隆(Mirabegron)484
129L-谷氨酰胺（L-Glutamine)488
130依利格魯司特(Eliglustat)490
131地夫可特(Deflazacort)494
132鹽酸綠卡色林(Lorcaserin Hydrochloride)497
133巨大戟醇甲基丁烯酸酯(Ingenol Mebutate)501
134鹽酸沙丙蝶呤(Sapropterin Dihydrochloride)503
135瑞加德松(Regadenoson)513

中文名索引(中文名后為該藥物在本書中的編號)517

英文名索引(英文名后為該藥物在本書中的編號)519

分子式索引(分子式后為該藥物在本書中的編號)522

美國化學文摘CA登記號后索引(CA登記號后為該藥物在本書中的編號)525