鹵代海洋藥物的研究開發(fā)

目錄
第一章　緒論　1
參考文獻(xiàn)　4
第二章　海洋來源天然鹵代化合物的發(fā)現(xiàn)和研究　7
第一節(jié)　概述　7
第二節(jié)　海洋植物的鹵代次生代謝產(chǎn)物　7
一、海洋藻類來源的鹵代次生代謝產(chǎn)物　7
二、海洋苔蘚植物來源的鹵代次生代謝產(chǎn)物　11
三、紅樹林等其他海洋植物來源的鹵代次生代謝產(chǎn)物　14
第三節(jié)　海洋動(dòng)物的鹵代次生代謝產(chǎn)物　15
一、珊瑚來源的鹵代次生代謝產(chǎn)物　15
二、海綿來源的鹵代次生代謝產(chǎn)物　32
第四節(jié)　海洋微生物的鹵代次生代謝產(chǎn)物　37
一、細(xì)菌來源的鹵代次生代謝產(chǎn)物　37
二、放線菌來源的鹵代次生代謝產(chǎn)物　40
三、藍(lán)細(xì)菌來源的鹵代次生代謝產(chǎn)物　44
參考文獻(xiàn)　47
第三章　海洋鹵代化合物的合成及結(jié)構(gòu)優(yōu)化　57
第一節(jié)　溴代肟基酪氨酸擬肽類化合物　57
一、溴代肟基酪氨酸-螺環(huán)類　57
二、溴代肟基酪氨酸-胺類　68
三、溴代肟基酪氨酸-二芳基醚類　71
四、溴代肟基酪氨酸-二硫化物類　75
第二節(jié)　溴代雜環(huán)生物堿類天然產(chǎn)物　77
一、溴吡咯-酰胺類生物堿　77
二、溴吡咯-咪唑類生物堿　82
三、溴吡咯-生物堿衍生物　92
四、溴吡咯-多環(huán)類生物堿　97
五、其他溴代雜環(huán)生物堿　109
第三節(jié)　氯溴代中環(huán)醚類化合物　115
一、氯溴代七元環(huán)醚　115
二、氯溴代八元環(huán)醚　122
三、氯溴代九元環(huán)醚　131
第四節(jié)　溴酚類雜合體　136
一、溴酚-二苯甲烷類　136
二、溴酚醚類　140
三、溴酚雜環(huán)類　141
第五節(jié)　其他氯代海洋化合物　146
一、氯酚類化合物　146
二、氯代生物堿類化合物　151
三、其他氯代化合物　157
參考文獻(xiàn)　158
第四章　鹵代化合物的合成方法學(xué)　171
第一節(jié)　鹵代化合物概述　171
一、鹵代化合物的重要性　171
二、鹵代反應(yīng)類型　171
第二節(jié)　取代鹵化反應(yīng)　172
一、脂肪烴的取代鹵化反應(yīng)　172
二、芳香烴的取代鹵化反應(yīng)　173
第三節(jié)　加成鹵化反應(yīng)　174
一、不飽和烴和鹵素的加成鹵化反應(yīng)　174
二、不飽和烴和次鹵酸、N-鹵代酰胺的加成鹵化反應(yīng)　175
三、不飽和烴和鹵化氫的加成鹵化反應(yīng)　175
第四節(jié)　置換鹵化反應(yīng)　176
一、羥基的置換鹵化反應(yīng)　176
二、羧基的置換鹵化反應(yīng)　177
三、磺酸基的置換鹵化反應(yīng)　177
四、重氮基的置換鹵化反應(yīng)　177
第五節(jié)　過渡金屬催化的鹵化反應(yīng)　178
一、過渡金屬催化合成芳香或雜環(huán)鹵代化合物　178
二、過渡金屬催化合成烯基鹵代化合物　188
三、過渡金屬催化合成烷基鹵代化合物　197
第六節(jié)　總結(jié)與展望　205
參考文獻(xiàn)　206
第五章　海洋鹵代化合物的生物活性與應(yīng)用研究　213
第一節(jié)　鹵代化合物的抗腫瘤活性研究　213
一、海藻來源天然鹵代化合物的抗腫瘤活性　213
二、海洋微生物來源天然鹵代化合物的抗腫瘤活性　216
三、海洋動(dòng)物來源天然鹵代化合物的抗腫瘤活性　218
四、海洋鹵代先導(dǎo)化合物的抗腫瘤活性　221
第二節(jié)　鹵代化合物的降血糖活性研究　222
一、α-糖苷酶和α-淀粉酶抑制劑　222
二、二甲基肽酶-4（DPP-4）抑制劑　224
三、PTP1B抑制劑　226
四、醛糖還原酶抑制劑　227
五、葡萄糖轉(zhuǎn)運(yùn)蛋白SGLT-2抑制劑　228
六、糖尿病并發(fā)癥治療藥物　230
七、肥胖預(yù)防藥物　230
八、無靶點(diǎn)降血糖藥物　232
第三節(jié)　鹵代化合物的抑菌活性研究　233
一、伏立康唑　233
二、泊沙康唑　234
第四節(jié)　鹵代化合物的抗炎活性研究　235
第五節(jié)　鹵代化合物的抗氧化作用研究　236
第六節(jié)　鹵代化合物的抗病毒活性研究　236
一、恩曲他濱　236
二、替拉那韋　237
三、拉替卡韋　238
四、馬拉維諾　238
五、GW-275175X　239
六、馬立巴韋　240
七、碘苷　240
八、PNU-183792　241
第七節(jié)　鹵代化合物的殺蟲和除草活性研究　242
一、鹵代乙酰胺類化合物　242
二、鹵代苯醚類化合物　242
三、鹵代吡啶類化合物　245
四、二鹵代吡唑酰胺類化合物　246
五、二鹵代丙烯類化合物　246
第八節(jié)　鹵代化合物在心血管疾病中的作用研究　247
一、羅蘇伐他汀　247
二、依折麥布　248
第九節(jié)　鹵代化合物在中樞神經(jīng)系統(tǒng)疾病中的作用研究　248
一、依他普侖　248
二、阿瑞吡坦　249
三、帕利哌酮　250
四、伊潘立酮　250
五、盧非酰胺　251
第十節(jié)　鹵代化合物的其他生物活性研究　252
一、鹵代化合物在內(nèi)分泌系統(tǒng)中的治療作用　252
二、鹵代化合物在營(yíng)養(yǎng)調(diào)節(jié)中的作用　252
參考文獻(xiàn)　253
附錄本書化合物名稱對(duì)照表　260